Лекарства — анаболики

Если вы спросите человека, который не разбирается в медицине о том, что такое анаболики, то, наверняка, услышите в ответ страшную историю о бодибилдерах, допинге и ужасных побочных эффектах от приема этих препаратов. Спортсмен же на этот вопрос ответит менее эмоционально-насыщенно и приведет в пример сотни удачных примеров и опыт именитых звезд, которые принимали гормональные препараты для достижения лучших результатов. А вот медик скажет, что анаболики — всего лишь собирательное название нескольких разных групп лекарств, которые сходны только в том, что переводят процесс производства на более высокий уровень, чем процесс распада веществ в нашем организме.

Что такое анаболизм

Анаболизм — производство нашим организмом продуктов обмена (белков, жиров, углеводов), в противоположность катаболизму — другой составляющей обмена веществ, означающей распад тех же продуктов. Эти процессы происходят параллельно в организме за счет ферментативных реакций (в абсолютном большинстве случаев). 

История Анаболиков

Половое развитие нашего организма определяют половые гормоны. Под действием половых гормонов формируются первичные и вторичные половые признаки.

В женском организме преобладают женские половые гормоны — эстрогены, а в мужском — мужские половые гормоны — андрогены. Но несмотря на такую разницу женский организм все же содержит незначительное количество андрогенов, а мужской — малое количество эстрогенов.

В 1895 году исследователем Saechi впервые была выявлена связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов — андрогенов. 

Через 40 лет (1935г) другими учеными Kochacian и Murlin было обнаружено, что мужской половой гормон — тестостерон стимулирует развитие вторичных половых признаков и накопление белка в организме.

Именно это открытие и послужило в те времена бесконтрольному применению препаратов тестостерона. Широкое применение мужских половых гормонов, обладающих высокой андрогенной активностью привело к понижению продукции собственных андрогенов, которая постепенно угасала на фоне приема данных препаратов.

Еще позже удалось выяснить влияние приема мужских половых гормонов на мужчин и женщин. Для первых эффект был потрясающим — мышцы росли, голос грубел и появлялись мужские черты лица значительно быстрее. А вот у женщин происходили те же самые изменения, которые только не очень радовали окружающих — голос становился низким, темнели волосы на руках и теле, появлялась явная агрессия в поведении и общении.

        

В середине 20 века впервые были получены синтетические производные мужских половых гормонов — андрогенов. Основной целью тогда являлся поиск и создание класса синтетических производных, у которых анаболическое действие превалировало бы над андрогенным,.

Анаболические стероиды

В связи с перечисленными выше эффектами мужских половых гормонов были синтезированы соединения, близкие по структуре к андрогенам (стероиды), но обладающие преимущественно анаболической активностью. Эти соединения и получили название анаболические стероиды.

Разные препараты, принадлежащие к группе стероидных анаболиков, оказывают различный по силе и продолжительности анаболический эффект и различаются также по остаточной андрогенной активности.

К стероидным веществам относят:

• Производные андростана
• Метандиенон (A14AA03). Синонимы: метандростенолон, неробол, дианабол.
• Эстрена производные
• Нандролона деканоат (A14AB01). Синонимы: ретаболил. Нандролона фенилпропионат.

Основным свойством веществ этой группы является их способность стимулировать синтез белка в организме и формировать положительный азотистый баланс. Под действием этих препаратов снижается также выделение необходимых для синтеза белков веществ и минералов: калия, серы и фосфора.

После того, как анаболические стероиды запретили к свободной продаже и для спортсменов, то их применение было значительно ограничено. Сейчас эти препараты используют для ускорения кальцинации костей (при остеопорозе для фиксации кальция в костях), питании иммобилизированных больных и в педиатрической практике.

Одновременно с анаболическими стероидами больные должны получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ для достижения максимального эффекта

Анаболический индекс

Для осознанного приема анаболических стероидов в настоящее время существует специальный анаболический индекс  — показатель, получаемый из соотношения андрогенной (развитие мужских вторичных половых признаков) и анаболической активности (способность увеличения синтеза белка).

Анаболической активность тестостерона принимается за единицу и анаболическая активность других препаратов определяется по отношению к нему.

Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом.

Наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

АИ, отдельных стероидных анаболиков (Буланов, 1993)

На данный момент нет научных данных о применимости этого индекса, полученного на животных, к людям.

Такие факторы как диета, характер тренировок, варьируемые дозы лекарства, изменение в регулярности приема лекарств и (возможно, самое главное) индивидуальная восприимчивость к нему сводят на нет полезность таких индексов.

На данный момент этот индекс — единственный показатель, который позволяет людям более прагматично подобрать препарат по своим нуждам, но не показаниям. Это говорит о том, что АИ не может быть единственным критерием, помогающим подобрать нужный анаболик.

Часто анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.

Нестероидные Анаболики

Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, но к ним можно отнести:

• Метилурацил
• Оротат калия
• Рибоксин

Как работает Рибоксин

Рибоксин является предшественником АТФ – основного источника энергии, потому при приеме рибоксина наблюдается прилив сил и энергии, и нормализуется процесс тканевого дыхания. Рибоксин улучшает утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышает устойчивость к кислородной недостаточности, благодаря чему улучшается дыхание тканей и усвоение ими питательных веществ. 

Структурная связь между АТФ и Рибоксином

Рибоксин обладает анаболическим действием, но не является анаболическим стероидом с андрогенной активностью.

Почему Рибоксин является анаболиком

Всемирной организацией здравоохранения не было создано должной АТХ-категории для субстратных анаболических препаратов, которыми, мы, конечно, можем считать Рибоксин, Калия оротат и метилурацил.

И как факт, мы видим, что данным лекарствам присвоены совершенно другие категории, что тоже является верным, но не единственным правильным вариантом. 

Существует АТХ категория А14АВ — прочие анаболики. В которую было бы грамотно подвязать и вышеупомянутые препараты, не меняя их первоначальной категории, но встал бы вопрос со многими витаминами, препаратами ко-ферментов, антигипоксантами и ноотропами, которые тоже, так или иначе, обладают анаболическим или ускоряющим анаболическое действие действием.

Другие лекарства, обладающие анаболической активностью

1. Витамины — по анаболической активности витамины конечно же уступают лекарствам, как мужские половые гормоны и анаболические стероиды, однако при этом они практически не дают побочных эффектов и используются достаточно длительное время, что отличает их от других препаратов. Витаминами, обладающими анаболическим действием являются Пантотенат кальция и Карнитина хлорид.
2. Лекарственные растения и препараты на их основе — левзея сафлоровидная (маралий корень), Родиола розовая (Золотой корень), Аралия манчьжурская, Элеутерококк колючий

---

В 1980ых годах в прессе появились многочисленные сообщения о феномене «стероидной ярости» (steroid rage), который связывали с приёмом анаболических стероидов, провоцирующих раздражительность, вспышки гнева и неконтролируемую ярость. Возможной причиной стероидной ярости считалось увеличение в десятки, а то и в сотни раз, количества тестостерона в крови, которое было зафиксировано при употреблении лекарств — анаболических стероидов,

До сих пор научного подтверждения факта существования феномена стероидной ярости не зафиксировано.

Анаболические стероиды — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон Анаболические стероиды. Общее введение в стероиды.

Анаболические стероиды. Информация для новичков. Сергей Агунович

Анаболические стероиды — это фармакологические препараты, которые имитируют действие мужского полового гормона — тестостерона и дигидротестостерона. Анаболические стероиды ускоряют синтез белка внутри клеток, что приводит к выраженной гипертрофии мышечной ткани (в целом этот процесс именуется анаболизмом), в результате чего они нашли широкое применение в бодибилдинге. Действие анаболических стероидов условно делят на два направления: анаболическая активность и андрогенная активность. Слово «анаболик» происходит от греческого «anabolein», что переводится как «наращивать», слово «андрогенный» происходит от слов «andros» и «genein», что переводится как «делать мужчиной» или «омужествлять».

90-95% всех случаев употребления стероидов приходится на мужчин, при этом, как показало исследование^[1][2], основной мотивацией является получение конкурентного преимущества в лице половых партнеров, а также повышение своего социального статуса, влияния и самоутверждения.

Синонимы[править | править код]

Анаболические стероиды имеют большое число синонимов:

• Анаболики
• Андрогены
• АС (аббр. Анаболические Стероиды)
• AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids — официальное название в иностранной литературе)
• Стероиды
• Витамины (сленговое наименование в бодибилдинге)
• Химия (сленговое наименование в бодибилдинге)
• Фарма (сленговое наименование в бодибилдинге)

Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта яичек животных началось в конце 19 века. В 1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.

В 1930-х годах уже было известно, что в экстракте яичек содержится более мощный анаболический стероид, чем андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Нацистская Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов.^[3] Так, в мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон^[4]. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: тесто — яичко, стерол — стероидная структура, и окончание -он, которое говорит о том, что вещество является кетоном.

Химический синтез тестостерона из холестерина был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения нобелевскую премию в 1939 году.

Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.

Первое упоминание анаболического стероида в истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой Германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время эти факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей. ^[5]

Современная история

Усовершенствование анаболических свойств тестостерона проводилось в 1940-х годах в Советском Союзе и странах Восточного Блока, таких как Восточная Германия, где анаболические стероиды начали применяться для улучшения показателей олимпийских тяжелоатлетов. В ответ на успех русских тяжелоатлетов, врач олимпийской сборной США, Dr. John Ziegler, начал работу с химиками над разработкой анаболического стероида с меньшей андрогенной активностью, в результате чего был получен Метандростенолон. Новый препарат был одобрен FDA в 1958 году. Наиболее часто он назначался для лечения тяжелых ожогов, и пожилым людям, однако большая часть Метандростенолона потреблялась в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Dr. John Ziegler назначал только небольшие дозы для атлетов, но позже он заметил, что у атлетов которые превышали дозировку возникала гипертрофия простаты и атрофия яичек. ^[6]

В 1976 году анаболические стероиды были запрещены международным олимпийским комитетом, на этом заканчивается история их легального применения в спорте, а через 10 лет после этого были разработаны специальные тесты для определения анаболических стероидов в моче.

Поиск новых анаболических стероидов[править | править код]

В настоящее время все разнообразие анаболических стероидов и их модификации строится на четырех основных идеях:

• Алкилирование в альфа-17 позиции метильной или этиловой группой, для предотвращения разрушения препаратов в печени, что делает возможным пероральный прием в виде таблеток.
• Эстерификация в бета-17 положении, которая делает препарат растворимым в жирах, и позволяет создавать депо в тканях, которое рассасывается длительное время, таким образом, значительно увеличивая продолжительность действия (до нескольких месяцев) анаболического средства.
• Изменение кольцевой структуры анаболического стероида относится к оральным и парентеральным препаратам, связано со стремлением повысить анаболический индекс.
• Изменение структуры, которое препятствует конверсии стероидов в эстрогены.

Также в настоящее время ведется активная разработка нового класса селективных модуляторов андрогенных рецепторов.

Легальность и правовой статус стероидов[править | править код]

Практически все формы стероидов включены в список “сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ”. Оборот различных АС влечет потенциальную уголовную ответственность. Читайте подробнее: Юридический статус анаболических стероидов в РФ

Научный обзор от эксперта SPORTWIKI Цацулина Бориса о воздействии стероидов на спортсменов и любителей

Механизм действия анаболических стероидов не похож на действие пептидных гормонов. Попадая в кровь, молекулы стероидов разносятся по всему телу, где они реагируют с клетками скелетных мышц, сальными железами, волосяными мешочками, определенными участками мозга и некоторыми эндокринными железами. Анаболические стероиды растворимы в жирах, поэтому могут проникать через мембрану клеток, состоящую из жиров; внутри клетки анаболические стероиды взаимодействуют (связываются) с андрогенными рецепторами ядра и цитоплазмы. Активированные андрогенные рецепторы передают сигнал внутрь клеточного ядра, в результате чего изменяется экспрессия генов или активируются процессы, которые посылают сигналы другим частям клетки.^[7] В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и запускается процесс образования новых молекул белка.

Эффект анаболических стероидов на рост мышечной массы обусловлен следующими механизмами:

• ускорение синтеза белка
• снижение времени восстановления
• уменьшение влияния катаболических гормонов (кортизола и др.)
• смещение дифференцировки клеток в сторону мышечных, уменьшая образование жировых клеток^[8]
• ускорение метаболических реакций, за счет чего происходит распад жира
• мышечная память

Эффекты анаболических стероидов делятся на две основные категории: анаболические и андрогенные.

Анаболические эффекты:

• Значительный прирост мышечной массы (5-10 кг в месяц)
• Увеличение силовых показателей
• Увеличение выносливости и производительности
• Увеличение числа эритроцитов крови
• Укрепление костной ткани
• Уменьшение жировых запасов

Андрогенные эффекты:

Из чего видно, что в бодибилдинге преследуются только анаболические эффекты. В настоящее время ведется разработка стероидов, которые обладают выраженным анаболическим эффектом и низким андрогенным. Показатель, который отражает это соотношение называется анаболический индекс. На данный момент практически все анаболические стероиды обладают выраженными андрогенными эффектами. ^[9]

Дополнительные эффекты:

Побочные эффекты анаболических стероидов[править | править код]

Читайте основную статью: Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов

В представленном ниже списке побочные эффекты перечислены согласно частоте возникновения.

Во время курса:

• Раздражительность или «стероидная ярость»
• Повышение артериального давления
• Акне (угревая сыпь)
• Повышение либидо (в некоторых случаях рассматривается как полезный эффект)
• Перепады настроения
• Задержка жидкости (у ароматизируемых)
• Повышение уровня холестерина (как следствие — атеросклероз)
• Гинекомастия (вызывают только те анаболические стероиды, которые конвертируются в эстрогены или те, которые обладают прогестиновой активностью — тренболон и нандролоны)
• Маскулинизация у женщин
• Поражение печени (свойственно тем препаратам, которые имеют метильную группу в альфа-17 позиции)
• Гипертрофия миокарда с развитием ишемии
• Остановка роста в молодом возрасте
• Выпадение волос (очень редко)

После курса:

• Снижение либидо
• Импотенция
• Снижение продукции спермы
• Бесплодие
• Атрофия яичек (при передозировке и длительных курсах)
• Депрессия

Картина осложнений во многом определяется фармакологическим профилем препарата, одни более безопасны, другие менее. Для минимизации риска требуется строгое соблюдение режима администрирования и контроль медицинского специалиста.

Преувеличение опасности стероидов в СМИ[править | править код]

Несмотря на разнообразие побочных эффектов анаболических стероидов, следует заметить, что в настоящее время информация о них преувеличена. В прессе и на телевидении можно часто услышать, что прием анаболических стероидов ведет к неминуемому бесплодию, импотенции, поражению печени и так далее, хотя на деле даже чрезмерные дозы стероидов не всегда приводят к необратимым последствиям.

Кроме того, надо различать понятие «употребление» и «злоупотребление». Так, по данным National Institute on Drug Abuse (NIDA) прием анаболических стероидов согласно инструкции в 80-95% не вызывает осложнений и побочных реакций, при этом большая часть побочных эффектов имеет полностью обратимый характер.

Злоупотребление предполагает прием стероидов в больших дозах или чрезмерную продолжительность курсов. В этой ситуации риск побочных эффектов существенно возрастает, увеличивается частота необратимых осложнений. Как правило, в СМИ стероиды представляются на фоне «злоупотребления», поэтому создается ложная картина чрезвычайной опасности использования анаболических стероидов.

• Не превышайте рекомендуемые дозы
• Не комбинируйте несколько анаболических стероидов, если это не предусмотрено курсом
• Не превышайте длительность курса
• Женщинам вообще не рекомендуется принимать анаболические стероиды, либо делать выбор из препаратов с высоким анаболическим индексом.
• Не применяйте анаболические стероиды в возрасте младше 25 лет
• Обязательно включайте в курс PCT, это позволит существенно снизить или предотвратить многие побочные эффекты.

Данные рекомендации позволяют снизить частоту побочных эффектов до 1 % и ниже, а также сохранить набранную мышечную массу и результаты.

Анаболические стероиды могут применять в бодибилдинге прежде всего с целью увеличения мышечной массы и силовых показателей. Кроме того, стероиды помогают сохранить мышечную массу при сушке и работе на рельеф, способствуют увеличению производительности тренинга, за счет повышения выносливости и силы. Подробнее читайте: как составить курс анаболических стероидов.

При наборе мышечной массы прием анаболических стероидов следует сочетать с систематическими силовыми тренировками, высококалорийным питанием. Из спортивного питания одновременно со стероидами желательно употреблять протеин, BCAA так как они требуются для построения своих собственных белков, кроме того можно принимать креатин, витаминно-минеральные комплексы, а так же добавки для PCT.

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

1. ↑ http://www.psypost.org/2017/03/study-suggests-sexual-competition-among-men-influences-steroid-use-48014
2. ↑ http://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1359105317692145
3. ↑ Hoberman JM, Yesalis CE (1995). «The history of synthetic testosterone». Scientific American 272 (2): 76–81. doi:10.1038/scientificamerican0295-76 (inactive 2010-01-05).
4. ↑ David K, Dingemanse E, Freud J, Laqueur L (1935). «Uber krystallinisches mannliches Hormon aus Hoden (Testosteron) wirksamer als aus harn oder aus Cholesterin bereitetes Androsteron». Hoppe Seylers Z Physiol Chem 233: 281
5. ↑ Taylor, William N (January 1, 2002). Anabolic Steroids and the Athlete. McFarland & Company. p. 181.
6. ↑ Justin Peters The Man Behind the Juice, Slate Friday, Feb. 18, 2005, Accessed 29 April 2008
7. ↑ Lavery DN, McEwan IJ (2005). «Structure and function of steroid receptor AF1 transactivation domains: induction of active conformations». Biochem. J. 391 (Pt 3): 449–64
8. ↑ Singh R, Artaza J, Taylor W, Gonzalez-Cadavid N, Bhasin S (2003). «Androgens stimulate myogenic differentiation and inhibit adipogenesis in C3H 10T1/2 pluripotent cells through an androgen receptor-mediated pathway». Endocrinology 144 (11): 5081–8.
9. ↑ George P. Chrousos, The gonadal hormones and inhibitors, in Bertram G. Katzung (Ed.), Basic and Clinical Pharmacology, McGraw-Hill Professional, 2006, ISBN 0-07-145153-6, p. 674–676

Анаболические средства — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения»^[1].

Классификация

Подразделяются на стероидные и нестероидные^[2][3]. Стероидные вещества называют анаболическими андрогенными стероидами^[4]. К стероидным веществам относят:

Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, к ним можно отнести:

Фармакодинамика

Воздействие на организм заключается в ускорении процессов синтеза сложных молекул (чаще всего — нуклеиновых кислот) из более простых с накоплением энергии. Также, существует такое понятие, как анаболический индекс — показатель, получаемый из соотношения андрогенной (развитие мужских вторичных половых признаков) и анаболической активности (способность увеличения синтеза белка).^[7]

Терапевтическое действие

Терапевтическое действие выражается в повышении аппетита, ускорении регенеративных процессов, а также увеличении массы тела. При курсовом употреблении увеличивается мышечная масса, снижается процент жировых отложений в организме. Наблюдается фиксация кальция и фосфора в зубах и костях, повышается общая выносливость, работоспособность. Улучшается функциональное состояние головного мозга. Улучшается кровенаполненность сосудов и оксигенация тканей.

Показания к применению

Анаболические вещества используются в медицинской практике — для восстановления после длительных тяжёлых заболеваний. Часто и анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям^[4]. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.

Побочные действия

Раздражительность и агрессивность

С середины 1980-х годов в СМИ появились сообщения о феномене «стероидной ярости» (англ. «steroid rage»), который подразумевает связанную с приёмом анаболических стероидов раздражительность, агрессивность, вспышки гнева и тому подобное^[8][9].

Предположительно, причиной «стероидной ярости» является увеличение в десятки, а то и в сотни раз, количества тестостерона в крови, вызываемое употреблением вышеупомянутых стероидов, однако сам факт существования феномена стероидной ярости ставится под сомнение результатами исследований с подопытной и контрольной группами^[10].

Правовой статус

Ряд анаболических средств входит в «Список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ»^[11].

Примечания

Нестероидные анаболики — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон Нестероидные анаболики: Калия оротат, Рибоксин, Аспаркам, Кальция грицерофосфат

Нестероидные анаболики: Калия оротат, Леветон, Трибулустан, Рибоксин

Термин «анаболики» происходит от слова «анаболизм», что означает «подъём». Все биохимические процессы в организме делятся на анаболические и катаболические. Анаболические, пластические процессы — это реакции синтеза, образования составных частей клеток и тканей. Катаболические процессы — это реакции распада, которые приводят к выделению свободной энергии, используемой в процессе жизнедеятельности.

Анаболические средства — это целая группа самых различных по структуре и происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка и других биологических веществ в организме путем воздействия на различные механизмы, способствуя ускорению роста, в том числе и мышц.

Фармакологическая классификация препаратов с анаболическим эффектом

1. Гормональные препараты.

1.1. Препараты мужских половых гормонов андрогенов.

1.2. Препараты гормонов гипофиза (соматотропного гормона, гонадотропного гормона).

1.3. Препараты гормонов гипоталамуса (соматотропин-рилизинг-фактора, гонадотропин-рилизинг-фактора).

1.4. Препараты гормона поджелудочной железы — инсулина.

2. Препараты антигормонов.

2.1. Препараты антиэстрогенов (кломифена цитрат, тамоксифен и др.).

3. Синтетические гормонально-активные препараты.

3.1. Препараты анаболических стероидов (метандростенолон, феноболин, силаболин, метиландростендиол, ретаболил, оксиметолон, галотестин, неливар, этилэстренол, станозолол, примоболан, норболетон, боластерон, оксиместерон, хлортестостерона ацетат, оксандролон и др.).

4. Витаминные препараты (кальция пантотенат, карнитина хлорид, препараты витамина К и витамина U, кислота никотиновая).

5. Препараты коферментов (флавинат, кобамамид).

6. Препараты витаминоподобных веществ (метилурацил, калия оротат, фосфаден, рибоксин, холина хлорид и др.).

7. Ноотропные препараты (пирацетам, синонимы: ноотропил, пантогам и др.).

8. Психоэнергизаторы (ацефен и др.).

9. Антигипоксанты (натрия оксибутират и др.).

10. Растительные препараты, обладающие анаболическим действием (растительные анаболики-адаптогены — препараты левзеи сафлоровидной, аралии маньчжурской, женьшеня, заманихи высокой, родиолы розовой, элеутерококка колючего, лимонника китайского, стеркулии обыкновенной и др.).

11. Продукты пчеловодства (апилак, или пчелиное маточное молочко, цветочная пыльца и др.).

12. Кристаллические аминокислоты (L-формы) — кислота глутаминовая, гистидин, кислота аспарагиновая, метионин, орнитин, аргинин.

13. Актопротекторы (бемитил и др.).

14. Гомеопатические препараты.

Классификации анаболических препаратов по механизму действия

1. Субстратные анаболические препараты: метилурацил, рибоксин, калия оротат, магнерот и др.

2. Препараты, ускоряющие анаболизм (регуляторные): адаптогены растительного происхождения, апилак, цветочная пыльца.

3. Вспомогательные препараты (не являются ни субстратами, ни регуляторами, но обеспечивают оптимальные условия для протекания процессов анаболизма): антигипоксанты, ноотропы, актопротекторы.

4. Гомеопатические препараты.

В данной главе не рассматриваются только нестероидные анаболики: препараты антигормонов, синтетические гормонально-активные препараты (отнесенные к допинговым), натрия оксибутират, психоэнергизаторы, препараты витаминов, ко-ферментов, аминокислот, антигипоксанты (разрешенные к применению в практике спортивной подготовки), информация о которых приведена в соответствующих разделах. Далее представлены только витаминоподобные вещества, продукты пчеловодства, актопротекторы, экдистен и некоторые комбинированные продукты компании RBC (США), имеющие анаболические свойства.

Термином «витаминоподобные вещества» (или же «некоферментные витамины») обозначают соединения, активность которых проявляется в малых дозах, сравнимых с дозами витаминов, но все-таки значительно превышающих дозы последних. Все они обладают небольшим анаболическим действием, которое компенсируется относительной безвредностью и низкой токсичностью. Витаминоподобные вещества можно принимать очень длительно в качестве дополнительных средств к другим анаболикам.

Для повышения физической работоспособности часто используется метилурацил, напоминающий по эффекту инозин и калия оротат. Механизм действия метилурацила имеет некоторые особенности. Этот препарат активирует синтез нуклеиновых кислот опосредованно: он по конкурентному типу ингибирует ферменты катаболизма пиримидинов, в частности уридинфосфорилазу, вследствие чего происходит накопление в клетках уридина, который и вызывает усиление синтеза пиримидиновых нуклеотидов и нуклеиновых кислот по субстрактному механизму; кроме того, являясь производным пиримидина, метилурацил может служить поставщиком исходного материала для синтеза нуклеиновых кислот, усиливая тем самым синтез белка в организме. Следует отметить, что наиболее сильное анаболическое и антикатаболическое действие он проявляет по отношению к желудочно-кишечному тракту, и общее анаболическое действие препарата в значительной мере обусловлено улучшением трофики кишечника и усилением пищеварительных процессов.

В медицине метилурацил назначают в основном для ускорения заживления ран, язв, при хронических гастритах, болезнях печени и снижении иммунитета. Характерной особенностью метил-урацила является способность повышать содержание в крови лейкоцитов и эритроцитов, а также оказывать небольшое противовоспалительное действие при хронических воспалительных заболеваниях.

Метилурацил обладает некоторым жиромобилизующим действием, под его влиянием уменьшается содержание жирных кислот в крови. Возможно, это связано с наличием лабильной метальной группы. Заслуживает внимания косметический эффект препарата. При употреблении достаточно больших доз кожа становится упругой.

При приеме метилурацила могут возникать отеки с повышением давления в результате задержки воды и солей в организме, которые проходят после уменьшения дозы препарата. Противопоказан метилурацил при злокачественных заболеваниях костного мозга и системы крови.

Для повышения работоспособности при умственной, физической и операторской деятельности используются нестероидный анаболик инозин (рибоксин) и калия оротат. Инозин и оротовая кислота — естественные предшественники соответственно пуриновых и пиримидиновых азотистых оснований нуклеиновых кислот, и их наиболее целесообразно применять совместно. Попадание в клетки различных органов указанных веществ приводит к усилению синтеза белка, а точнее — нуклеиновых кислот по субстратному механизму: они сами включаются в реакции синтеза нуклеотидов, затем нуклеиновых кислот и при этом активируют новообразование ферментов, катализирующих данные реакции. Использование инозина и оротовой кислоты позволяет к тому же сэкономить энергию, необходимую для их собственного синтеза, а инозин является еще и основой для образования макроэргов. Нестероидные анаболики влияют на организм достаточно физиологично: они усиливают синтез тех нуклеиновых кислот и соответствующих белков, которые естественным образом продуцируются в данный момент. В частности, образуются белки, необходимые для обеспечения различных видов деятельности.

При многократном применении на фоне физических нагрузок нестероидные анаболики ускоряют развитие гипертрофии мышц, увеличивают в них количество миоглобина, сократительных белков, ферментов, обеспечивающих продукцию энергии и протекание восстановительных процессов. Улучшение биохимических показателей при продолжительном (не менее 3—4 нед) введении нестероидных анаболиков в организм приводит к повышению работоспособности, ускорению периода восстановления после нагрузок, ускорению развития тренированности.

Инозин, калия оротат, магнерот могут повышать работоспособность и при длительном применении на фоне напряженной умственной и операторской деятельности (это важно, например, для такого вида спорта, как шахматы). Особенно заметно улучшаются показатели, которые характеризуют процессы обучения, формирования долговременной памяти, связанные, как известно, с реакциями синтеза белка.

Подобно метилурацилу, калия оротат является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. В отличие от метилурацила, который разрушается в печени (в нуклеотиды включаются лишь его отдельные фрагменты), оротовая кислота включается в пиримидиновые нуклеотиды целиком. В силу этого она обладает более сильным анаболическим действием, чем метил-урацил.

Показания к применению: болезни сердца, повышенные физические нагрузки.

В отличие от метилурацила, обладающего ли-политическим действием, калия оротат, наоборот, способствует синтезу жиров и может служить причиной ожирения печени, вплоть до развития ее жировой дистрофии (такая дистрофия при избытке оротовой кислоты может быть предупреждена или подвергнута обратному развитию при добавлении к рациону витамина Е, холина, аденина), что необходимо учитывать при назначении препарата.

Побочные эффекты: практически не возникают, за исключением редких случаев аллергии.

Фосфаден (аденозин-5-монофосфорная кислота). В настоящее время в Украине не выпускается. Фосфаден является фрагментом АТФ. Препарат стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает окислительно-восстановительные процессы, служит поставщиком энергии для белково-синтетических процессов в организме, обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает артериальное давление. Являясь производным пурина, фосфаден может служить исходным материалом для синтеза нуклеиновых кислот. Препарат понижает содержание в крови липидов, жирных кислот и Р-липопротеинов. Особенностью его является способность улучшать энергетический обмен клеток. Наблюдается выраженное дезинтоксикационное действие фосфадена при свинцовом отравлении.

В медицине фосфаден применяют при свинцовом отравлении, острой перемежающейся порфирии, ишемической болезни сердца, болезнях печени. Курсы лечения осуществляются длительно, при этом необходимо соблюдать осторожность у больных подагрой (может повыситься уровень мочевой кислоты в крови).

Фосфаден как предшественник аденозина улучшает периферическое кровообращение, в том числе сосудистое обеспечение мышц. При занятиях силовыми упражнениями обеспечивает усиление анаболических процессов, повышение выносливости и работоспособности в процессе тренировки, ускорение восстановления и усиление фазы суперкомпенсации после интенсивных нагрузок, предупреждает и лечит состояние перенапряжения. Назначается внутрь в таблетках по 0,04—0,06 г на прием (0,12—0,24 rcyt»1) в течение 15—30 дней. Возможно проведение повторных курсов с интервалом 5—7 дней. Внутримышечные инъекции фосфадена существенно эффективнее, чем прием таблеток.

Рибоксин подобно фосфадену является производным пурина и может рассматриваться как предшественник АТФ. В отличие от фосфадена не обладает богатой энергией фосфорной связью, поэтому менее эффективен в качестве анаболического и энергетического средства. Применяется с той же целью и по тем же показаниям, что и фосфаден.

По невыясненным причинам японский аналог рибоксина инозие-Ф значительно активнее проникает в клетки миокарда и мышц и оказывает более выраженное действие, чем рибоксин. При этом прием инозие-Ф практически никогда не сопровождается аллергическими реакциями, как это иногда случается при приеме рибоксина.

Холина хлорид является предшественником ацетилхолина и может служить исходным материалом для его синтеза, поэтому введение холина хлорида в организм резко усиливает деятельность | холинергических структур, что приводит к повышению нервно-мышечной проводимости, увеличению мышечной силы, усилению перистальтики кишечника, а также анаболических процессов в организме. Особая ценность холина хлорида заключается в том, что он входит в состав фосфолипида лецитина, снижающего содержание холестерола в организме и препятствующего развитию ; атеросклеротических процессов. Холин предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени различной этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп, улучшает функцию почек и тимуса. Участвует в построении клеточных мембран и формировании оболочек нервных стволов. Препарат улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость.

Показания к применению: гепатиты, цирроз печени, атеросклероз; при лечении алкоголизма как ; общетонизирующее средство.

Побочные эффекты: наблюдаются, как правило, только при быстром внутривенном введении и проявляются в виде ощущения жара и тошноты, понижения давления (за счет резкого расширения сосудов).

Актопротекторы (от лат. «aktus» — движение) — это фармакологический класс нестероидных анаболиков метаболического неистощаюшего типа действия, применяемый для поддержания высокой двигательной активности организма в экстремальных условиях, а также повышения физической работоспособности и эффективности физической работы без увеличения потребления кислорода и теплопродукции. Они вызывают дополнительно антигипоксический, а также ноотропный, антиоксидантный, репаративный, иммуностимулирующий и другие эффекты.

От антигипоксантов актопротекторы отличаются тем, что они первично влияют на синтез протеинов и более заметно повышают работоспособность. Препараты особенно эффективны при гипоксии, развивающейся во время физической нагрузки не столько из-за дефицита кислорода в тканях, сколько вследствие неспособности митохондрий окислить мощный поток поступающих во время нагрузки субстратов. Специфика механизма этой, в сущности, сверхутилизационной гипоксии и предопределила необходимость создания препаратов с особым механизмом действия актопротекторов.

Актопротекторы — это нестероидные анаболики, которые были созданы на кафедре фармакологии Ленинградской военно-медицинской академии им. С. М. Кирова в результате поиска фармакологических препаратов для поддержания двигательной активности, работоспособности (прежде всего, физической) в осложненных условиях (дефицит кислорода, высокая температура среды и др.). Изыскание средств повышения работоспособности является традиционным направлением для кафедры. Еще во время Второй мировой войны под руководством Н. В. Лазарева проводились исследования психомоторных стимуляторов (фенамина, кофеина) и их испытания в войсках. Изучалось влияние на работоспособность и препаратов растительного происхождения, входящих в выделенный Н. В. Лазаревым класс адаптогенов. В 60-х годах XX в. под руководством В. М. Виноградова началась разработка класса актопротекторов. Исследования были направлены на создание средств неистощающего типа действия, которые превосходили бы по активности адаптогены и другие известные препараты, особенно в осложненных условиях. Первый хорошо изученный актопротектор — бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид) — производное бензимидозола. В последние годы были синтезированы десятки актопротекторов. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитил, этомерзол) и производные адамантана (бромантан). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил и бромантан (последний недавно был запрещен как допинговый препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила.

Следует отметить, что количество средств, обладающих анаболическим действием, постоянно растет. Используя научный подход, зная общие закономерности действия анаболических препаратов и некоторые частные их особенности, каждый человек может подобрать то средство, которое для него наиболее приемлемо в данный момент. При этом необходимо учитывать возраст, пол, состояние здоровья, вид спорта и т. д. Предпочтение следует отдавать растительным препаратам, витаминам и продуктам пчеловодства, как наиболее безвредным и физиологичным. Использовать синтетические препараты с гормональной активностью следует только по назначению врача и под строгим врачебным контролем, при этом врач должен предусмотреть побочные действия и попытаться их скорректировать. Например, для нейтрализации вредного действия анаболических стероидов на печеночную ткань необходимо одновременно назначить препараты, улучшающие функцию печени (поливитамины, кобамамид, холина хлорид и т. п.). Необходимо максимально полное использование физиологических реакций усиления анаболизма, которые возникают при беге, закаливании, гипоксической дыхательной тренировке, кратковременном голодании (не более 24 ч), дозированном болевом воздействии и др. Следует помнить, что одно и то же средство может не только помочь, но и принести вред, если применять его не к месту, не ко времени и не в меру.

Гомеопатические препараты являются совершенно безвредными, не запрещенными к применению контролирующими спортивными органами, а факт их употребления не может быть установлен при допинг-контроле. Таким образом, такие препараты могут выступать в качестве альтернативы анаболическим стероидам и другим допинговым препаратам.

С возникновения понятия «гомеопатия» и открытия «закона подобия» прошло около 200 лет. Первым и основным принципом гомеопатии является «закон подобия», заключающийся в том, что лекарственные средства в малых дозах эффективны при тех же заболеваниях, которые вызывают данные вещества в больших дозах. Закон открыт С. Ганеманом и назван «similia similibus curantur» («подобное подобным излечивается»). Это стало отправной точкой практической гомеопатии, т. е. применения подобнодействующих веществ.

Хорошо известно, что многие лекарственные средства в больших дозах вызывают симптомы, характерные для тех болезней, при которых они применяются. В мировой науке существуют различные теории для объяснения закона подобия. С. Ганеман считал, что ткани больного человека проявляют сверхчувствительность к лекарственным средствам в малых гомеопатических дозах. Болезнетворный фактор и гомеопатическое лекарство проявляют воздействие на уровне единого субстрата, но их векторы влияют в противоположном направлении.

Малые дозы лекарств воздействуют на рецепторные механизмы реализации физиологических процессов, способствуя развитию каскада биохимических, физико-химических, квантово-механических реакций. Так, все применяемые в клинической практике высокоэффективные лекарственные средства, например, адренергические (адреналин), гистаминергические (гистамин, димедрол), воздействуют на тканевые рецепторы.

Гормоны организма и гормональные препараты (в том числе анаболические стероиды), как указывалось, также проявляют специфическое влияние на рецепторы органов-мишеней. На разных этапах развития медицинской науки ученые, основываясь на достижениях физиологии, биохимии, физической химии, квантовой фармакологии, биофизики, пытались сравнить влияние малых доз лекарств с воздействием витаминных, гормональных, ферментных препаратов и других лекарств. Действительно, в настоящее время в фармакологии используется довольно большое количество препаратов в низких, практически гомеопатических дозировках (витамин В12 — 0,05 мг, нитроглицерин — 0,5 мг и т. д.). Только малыми дозами можно объяснить влияние на организм человека эфирных масел, фитонцидов и других физиологически активных веществ растений. Таким образом, малые дозы не являются прерогативой только гомеопатии, они активно используются и в практической медицине. Терапевтическая активность олигодинамических доз препаратов серебра, препаратов, используемых в иммуно- и вакцинотерапии, свидетельствует о возможном эффективном влиянии лекарственных средств в малых разведениях. Фармакология сегодняшнего дня не всегда может ответить на вопрос, чем определяется специфичность того или иного лекарства, почему именно эта доза (концентрация) вызывает оздоровительную, лечебную или токсическую реакцию, поэтому учение о дозах настоятельно требует всестороннего разрешения.

Трудно найти в медицине вообще и в гомеопатии в частности положение, которое вызвало бы столько споров, недоверия и даже кривотолков как эффективность малых доз гомеопатических препаратов, применяемых для лечения больных. Открытое в последние годы свойство воды кодировать, запоминать и передавать информацию (информационно-волновой эффект) свидетельствует о правомочности применения гомеопатических препаратов, для приготовления которых используется вода в разведениях (делениях) лекарственного вещества. В настоящее время большинство врачей-гомеопатов использует средние или низкие деления.

Одним из положительных аспектов гомеопатии является индивидуальный подход к лечению больного с учетом его конституции, особенностей труда, быта, условий питания, влияния окружающей среды. Основополагающий принцип медицины — лечить не болезнь, а больного находит воплощение и в гомеопатических канонах.

Положительный момент гомеопатии — минимальное количество побочных реакций при назначении гомеотерапевтических лекарств как следствие применения препаратов в минимальных дозах.

Особенность гомеопатии — возможность коррекции функций нервной системы, обмена веществ. Высока эффективность гомеопатии и при хронических заболеваниях, что особенно важно в настоящее время.

Для современной медицины одним из актуальных и сложных вопросов является положение о совместимости гомеопатических и фармакологических препаратов. Анализ отечественной и зарубежной литературы свидетельстует, что возможно совместное применение тех и других препаратов. Некоторые зарубежные фирмы выпускают патентованные лекарства такого типа.

Таким образом, гомеопатия является важным методом воздействия на организм человека, имеющим свои положительные и отрицательные аспекты. В гомеопатии много оригинального и эффективного, и поэтому совместными усилиями ученых и практиков следует и далее извлекать рациональное зерно из этого метода, аргументированно подтверждать или отрицать теоретические положения и практические рекомендации гомеотерапии.

Так как гомеопатические препараты не запрещены к применению в спорте, они могут и должны выступать как альтернатива анаболическим стероидам и другим препаратам допинговой структуры.

В состав гомеопатических нестероидных анаболиков могут входить следующие препараты.

• Средства, стимулирующие синтез белка — агнус кастус, каладиум.
• Стабилизатор обменных процессов в мышечной ткани, регулятор трофики мышц — арника.
• Средства, замедляющие переход мышечной ткани в соединительную — аурум йод и др.
• Препарат, замедляющий переход мышечной ткани в жировую — курдлипид.
• Дренажные средства, стимулирующие выведение из организма продуктов белкового обмена, тормозящих синтез белка — ацидум бензоикум, аммониум бензоикум, ацидум оксаликум, ацидум фосфорикум, берберис, ликоподиум, солидаго, аспарагус, колхикум и др.

Примеры гомеопатических анаболических комплексов (можно выбрать любой по своему усмотрению или, что конечно предпочтительнее, по совету гомеопата).

Базовый комплекс

1. Аурум йодатум 6 — 3 крупинки 1 раз в день вечером за 30 мин до чистки зубов.
2. Агнус кастус 3 — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до обеда.
3. Арника 3 (Зх, 6) — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до завтрака.
4. Курдлипид 6 — 3 крупинки 1 раз в день через 2 ч после обеда.
5. Ацидум бензоикум 3 (6) — 3 крупинки I раз в день за 30 мин до ужина.

Варианты комплексов (за основу которых взят базовый, но один или несколько препаратов заменены аналогами)

1. Аурум йодатум 6.
2. Агнус кастус 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Берберис Зх — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до ужина.

От предыдущего комплекса отличается 5-й позицией.

1. Аурум йодатум 6.
2. Агнус кастус 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Ликоподиум 6 — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до ужина.

(От базового комплекса отличается 5-й позицией.)

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3 — 3 крупинки 1 раз в день за ; 30 мин до обеда.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Берберис Зх.

(Отличие от базового комплекса — 2-я и 5-я позиции.)

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курлипид 6.
5. Ацидум бензоикум 3 (6).

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Ликоподиум 6.

Особенности приема: крупинки рассасывать, не запивая. Зубы вечером нужно чистить без зубной пасты или зубного порошка (водой и щеткой).

Гомеопатические препараты рекомендуется не принимать один день в неделю, свободный от тренировок или соревнований. Курс приема гомеопатических комплексов составляет 3 мес, затем делается перерыв на 1 мес, после четырех таких курсов — перерыв 3 мес, далее цикл повторяется.

Гомеопатические комплексы эффективны только при длительном использовании.

Если спортсмен принимает гомеопатическое средство, а оно входит и в анаболический комплекс, его исключают из анаболического комплекса. (Исключением из этого правила являются дренажные средства.)

Гомеопатия может быть использована теми, кто имеет предубеждение против химических средств, не переносит стероидные или иные анаболики или предпочитает лечиться гомеопатическими препаратами.

Гомеопатия имеет стойких противников среди атлетов, которым нужен немедленный результат в виде «горы» мышц. У них даже есть соответствующая формулировка — «при гомеопатии и результат гомеопатический». Такие люди просто не умеют ждать. Но тот, у кого достаточно терпения, как правило, может быть вознагражден следующими положительными моментами применения гомеопатических анаболических комплексов:

• постоянный рост мышц до оптимального физиологического предела,
• не являются допингом,
• малые дозы,
• отсутствие побочных эффектов, характерных для традиционной фармакологии,
• яркая индивидуализация при подборе препарата.

• Methyluracilum — таблетки по 0,5 г; суппозитории ректальные 0,5 г; 10 %-я мазь
• Riboxinum — таблетки по 0,2; 0,4 г; ампулы по 5 и 10 мл 2 %-го раствора
• Kalii orotas — таблетки по 0,2 г
• Magnerot — таблетки по 0,5 г
• Phosphadenum — таблетки по 0,025; 0,05 г; 2%-й раствор для инъекций
• Cholini chloridum — порошок; ампулы по 2 мл 20 %-го раствора (для капельных вливаний готовят 1 %-й раствор)
• Apilacum — таблетки сублингвальные по 0,01 г; 3%-я мазь в тубах по 50,0 г; глазные пленки по 0,002 г
• Bemithylum — таблетки по 0,125; 0,25; 0,5 г
• Ecdistenum — таблетки по 0,005 г

Источник:

Анаболические средства — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения»^[1].

Классификация

Подразделяются на стероидные и нестероидные^[2][3]. Стероидные вещества называют анаболическими андрогенными стероидами^[4]. К стероидным веществам относят:

Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, к ним можно отнести:

Фармакодинамика

Воздействие на организм заключается в ускорении процессов синтеза сложных молекул (чаще всего — нуклеиновых кислот) из более простых с накоплением энергии. Также, существует такое понятие, как анаболический индекс — показатель, получаемый из соотношения андрогенной (развитие мужских вторичных половых признаков) и анаболической активности (способность увеличения синтеза белка).^[7]

Терапевтическое действие

Терапевтическое действие выражается в повышении аппетита, ускорении регенеративных процессов, а также увеличении массы тела. При курсовом употреблении увеличивается мышечная масса, снижается процент жировых отложений в организме. Наблюдается фиксация кальция и фосфора в зубах и костях, повышается общая выносливость, работоспособность. Улучшается функциональное состояние головного мозга. Улучшается кровенаполненность сосудов и оксигенация тканей.

Показания к применению

Анаболические вещества используются в медицинской практике — для восстановления после длительных тяжёлых заболеваний. Часто и анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям^[4]. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.

Побочные действия

Раздражительность и агрессивность

С середины 1980-х годов в СМИ появились сообщения о феномене «стероидной ярости» (англ. «steroid rage»), который подразумевает связанную с приёмом анаболических стероидов раздражительность, агрессивность, вспышки гнева и тому подобное^[8][9].

Предположительно, причиной «стероидной ярости» является увеличение в десятки, а то и в сотни раз, количества тестостерона в крови, вызываемое употреблением вышеупомянутых стероидов, однако сам факт существования феномена стероидной ярости ставится под сомнение результатами исследований с подопытной и контрольной группами^[10].

Правовой статус

Ряд анаболических средств входит в «Список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ»^[11].

Примечания

Анаболические средства — Википедия. Что такое Анаболические средства

Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения»^[1].

Классификация

Подразделяются на стероидные и нестероидные^[2][3]. Стероидные вещества называют анаболическими андрогенными стероидами^[4]. К стероидным веществам относят:

Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, к ним можно отнести:

Фармакодинамика

Воздействие на организм заключается в ускорении процессов синтеза сложных молекул (чаще всего — нуклеиновых кислот) из более простых с накоплением энергии. Также, существует такое понятие, как анаболический индекс — показатель, получаемый из соотношения андрогенной (развитие мужских вторичных половых признаков) и анаболической активности (способность увеличения синтеза белка).^[7]

Терапевтическое действие

Терапевтическое действие выражается в повышении аппетита, ускорении регенеративных процессов, а также увеличении массы тела. При курсовом употреблении увеличивается мышечная масса, снижается процент жировых отложений в организме. Наблюдается фиксация кальция и фосфора в зубах и костях, повышается общая выносливость, работоспособность. Улучшается функциональное состояние головного мозга. Улучшается кровенаполненность сосудов и оксигенация тканей.

Показания к применению

Анаболические вещества используются в медицинской практике — для восстановления после длительных тяжёлых заболеваний. Часто и анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям^[4]. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.

Побочные действия

Раздражительность и агрессивность

С середины 1980-х годов в СМИ появились сообщения о феномене «стероидной ярости» (англ. «steroid rage»), который подразумевает связанную с приёмом анаболических стероидов раздражительность, агрессивность, вспышки гнева и тому подобное^[8][9].

Предположительно, причиной «стероидной ярости» является увеличение в десятки, а то и в сотни раз, количества тестостерона в крови, вызываемое употреблением вышеупомянутых стероидов, однако сам факт существования феномена стероидной ярости ставится под сомнение результатами исследований с подопытной и контрольной группами^[10].

Правовой статус

Ряд анаболических средств входит в «Список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса РФ»^[11].

Примечания

Анаболические средства — это… Что такое Анаболические средства?

Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения»^[1].

Классификация

Подразделяются на стероидные и нестероидные^[2][3]. Стероидные вещества называют анаболическими андрогенными стероидами^[4]. К стероидным веществам относят:

• Производные андростана, АТХ группа A14AA^[5]
  • метандиенон (A14AA03). Синонимы: метандростенолон, неробол, дианабол.
• Эстрена производные, АТХ группа A14AB^[5]

Нестероидные анаболические вещества не входят в международную классификацию АТХ, к ним можно отнести:

Фармакодинамика

Воздействие на организм заключается в ускорении процессов синтеза сложных молекул (чаще всего — нуклеиновых кислот) из более простых с накоплением энергии^{[источник не указан 379 дней]}.

Терапевтическое действие

Терапевтическое действие выражается в повышении аппетита, ускорении регенеративных процессов, а также увеличении массы тела. При курсовом употреблении увеличивается объём мышечной массы, снижается процент жировых отложений в организме. Наблюдается фиксация кальция и фосфора в зубах и костях, повышается общая выносливость, работоспособность. Улучшается функциональное состояние головного мозга. Улучшается кровенаполненность сосудов и оксигенация тканей.

Показания к применению

Анаболические вещества используются в медицинской практике — для восстановления после длительных тяжёлых заболеваний. Часто и анаболические стероиды применяются как допинг в спорте, что приводит к побочным действиям^[4]. Анаболические стероиды входят в список запрещенных препаратов ВАДА.

Примечания

Шаблон:АТХ код A14

Анаболические агенты как новая стратегия лечения остеопороза

1. Введение

Остеопороз — это системное заболевание скелета, характеризующееся низкой минеральной плотностью костной ткани (МПК), ухудшением микроархитектуры костной ткани и повышенным риском переломов [1]. Для лечения остеопороза разработано несколько препаратов: большинство из них являются ингибиторами резорбции кости. Для эффективного лечения остеопороза требуются не только ингибиторы резорбции, но и стимуляторы костеобразования, особенно у пациентов, которые уже потеряли значительную часть костной ткани.Хотя существуют терапевтические альтернативы для ингибирования резорбции костной ткани, возможности костных анаболических агентов гораздо более ограничены в отношении ингибиторов резорбции костной ткани.

Хотя пациенты, включенные в рандомизированные контролируемые испытания, страдают остеопорозом, определенным в соответствии с критериями ВОЗ, то есть с оценкой T ниже -2,5 SD и / или преобладающими переломами из-за хрупкости, большая часть переломов возникает с T-оценкой выше -2,5 SD и у пациентов без предшествующих переломов [1]. Следовательно, методы лечения с доказанной эффективностью снижения риска переломов у пациентов с остеопенией и / или клиническими факторами риска могут способствовать более раннему и более эффективному вмешательству против переломов.

За последнее десятилетие в диагностике и лечении остеопороза произошел значительный прогресс. Похоже, что анаболические препараты бросают вызов преобладающей парадигме, стимулируя образование костной ткани, тем самым увеличивая метаболизм костной ткани. Существует большая потребность в анаболических средствах для лечения остеопороза. В этом обзоре мы обобщаем текущую информацию об анаболических агентах.

2. Паратгормон

Паратиреоидный гормон (ПТГ) выделяется паращитовидными железами и является важным регулятором уровня фосфора кальция в кровотоке.Стимулирует как костеобразование, так и резорбцию [2,3]. Его периодическое использование низких доз увеличивает образование костей больше, чем резорбцию кости, что приводит к увеличению костной массы. Прерывистое введение ПТГ увеличивает количество и активность остеобластов, увеличивает среднюю толщину стенки и объем губчатой ​​кости, а также улучшает микроархитектуру кости за счет установления трабекулярной связи и увеличения толщины кортикального слоя [2,4].

Непрерывные инфузии, которые приводят к стойкому повышению концентрации паратироидного гормона в сыворотке, приводят к большей резорбции костной ткани, чем ежедневные инъекции, которые вызывают лишь временное повышение концентрации паратироидного гормона в сыворотке [5,6].Анаболические эффекты ПТГ на формирование костей осуществляются через механизмы, зависимые от рецепторов ПТГ. Терипаратид (ПТГ _1-34 ) является биологически активным, рекомбинантной формой ПТГ [7]. Пациентам с переломами постменопаузального остеопороза вводили терипаратид 20 и 40 мкг / сут в рамках FPT (Fracture Prevention Trial) [8]. Через 18 месяцев терипаратид 20 мкг / сут снижает риск перелома позвоночника на 65% и риск перелома вне позвоночника на 53%. В среднем за 18 месяцев риск перелома позвоночника снизился на 69%, а риск перелома вне позвоночника снизился на 54% при применении режима 40 мкг / сут [8].

Subbiah et al. сообщили о развитии остеосаркомы у второго пациента [9]. Хотя терипаратид уменьшает количество переломов, связанных с остеопорозом, у отдельных групп пациентов, перед применением следует учитывать важные противопоказания, такие как предшествующее облучение, болезнь Педжета, необъяснимое повышение уровня щелочного фосфата в сыворотке крови, открытый эпифиз.

Было высказано предположение, что терипаратид может быть полезен для лечения тяжелых и устойчивых форм остеопороза к другим лекарствам [10].

Таким образом, мы считаем, что клинические преимущества паратиреоидного гормона отражают его способность стимулировать образование костей и тем самым увеличивать костную массу и прочность. Этот гормон эффективен для предотвращения переломов у женщин в постменопаузе. Hovewer, следует проявлять внимание из-за его важных противопоказаний.

3. Ранелат стонция

Ранелат стронция состоит из органической молекулы (ранелевой кислоты) и двух атомов стабильного нерадиоактивного стронция [11].Стронций в природе присутствует в следовых количествах в организме человека и имеет близкое сходство с кальцием; действуют как агонист кальция в большинстве физиологических процессов [12].

Стронций похож на кальций в том, что его абсорбция в желудочно-кишечном тракте происходит двумя путями: пассивная диффузия и абсорбция, опосредованная носителями. И кальций, и стронций используют одну и ту же систему-носитель, которая имеет большее сродство к кальцию. Было показано, что высокое потребление кальция с пищей снижает одновременное всасывание стронция [11].

Проглоченный стронций распределяется в организме в трех отделах: внеклеточная жидкость плазмы; мягкие ткани и поверхностная зона костной ткани; и сама кость, большая часть — кальцифицированные ткани [13]. В костях общее количество стронция относительно меньше, чем количество кальция. После абсорбции как стронций, так и кальций проявляют одинаковые характеристики [12].

Уровни стронция в кости различаются в зависимости от анатомической локализации. Однако уровни стронция в разных участках скелета сильно коррелированы [14].Уровни стронция в кости также варьируются в зависимости от структуры кости, и в губчатой ​​кости обнаруживается более высокое количество стронция, чем в кортикальной кости. Стронций в основном включается путем обмена на поверхность кристалла. В новой кости только несколько атомов стронция могут быть включены в кристалл за счет ионного замещения кальция [12, 14]. Содержание стронция в костях сильно коррелирует с уровнями стронция в плазме. Механизм действия ранелата стронция показан на рисунке 1.

Рисунок 1.

Механизм действия ранелата стронция в кости [13]

Стронция ранелат снижает дифференцировку и активность остеокластов [15]. Также способен увеличивать преостеобластную репликацию, синтез коллагена I типа [16]. Следовательно, стронция ранелат оказывает двойное влияние на ремоделирование кости, будучи способным стимулировать формирование кости остеобластами, свойство, разделяемое с костеобразующими агентами, и ингибировать резорбцию кости остеокластами, как и антирезорбтивные агенты [17,18].

Стронтиун ранелат оказывает влияние, связывая рецепторы кальция в кости.Стронций имеет более низкое сродство к рецепторам, чувствительным к кальцию, чем кальций [19].

В костном микроокружении концентрация ионов кальция выше в случае резорбции остеокластов. Действие рецептора кальция усиливается при более высоких концентрациях внеклеточного кальция. Прием стронция ранелата предотвращает потерю костной массы у пациентов, не страдающих остеопорозом, в ранний постменопаузальный период [19].

В исследовании PREVOS (Предотвращение потери костной массы в раннем постменопаузе с помощью стронция ранелата) использование стронция ранелата 1 г / сут в течение 2 лет привело к значительному увеличению МПК бедренной кости (минеральной плотности кости).Наблюдалось значительное увеличение маркеров костеобразования, и одновременное увеличение маркеров резорбции костной ткани не было зарегистрировано [20].

В исследовании «Лечение периферического остеопороза» (TROPOS) стронция ранелат увеличивал минеральную плотность костной ткани на протяжении всего исследования, достигая через 3 года 8,2% (шейка бедра) и 9,8% (бедро в целом). В том же исследовании показано снижение риска перелома шейки бедра на 36% даже в подгруппе высокого риска за 3-летний период [21].

В исследовании «Терапевтическое вмешательство при остеопорозе позвоночника» (SOTI) изучалась безопасность стронция ранелата и его эффективность при переломах позвонков.У пациентов, получавших стронция ранелат 2 г / сут, риск переломов позвонков снизился на 41% за 3 года [22].

В обоих исследованиях ранелат стронция переносился хорошо. Наиболее частые побочные эффекты включали тошноту и диарею, которые исчезли после третьего месяца лечения [21,22].

Таким образом, мы предполагаем, что стронция ранелат доказал эффективность против переломов у пациентов с остеопенией и / или клиническими факторами риска, а также у очень пожилых людей. Кроме того, это может способствовать более раннему и более эффективному вмешательству против переломов из-за хорошей переносимости.

4. Простагландины

Простагландины действуют как гормоны местного действия, разработанные как новый терапевтический подход. Они проявляют эффект и метаболизируются в ткани, где синтезируются. Простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты, полиненасыщенной жирной кислоты с 20-углеродной цепью [23].

Простагландины продуцируются из костных клеток под действием циклооксигеназы. Производство простагландинов регулируется механическим стрессом, цитокинами, фактором роста и системными гормонами.Кроме того, простагландины способны регулировать собственное производство [24]. Простагландины оказывают как ингибирующее, так и стимулирующее действие на структуру костей. Наиболее заметным действием простагландина E2 (PGE2) является стимуляция резорбции и образования костной ткани [24]. PGE2 оказывает свое действие через рецепторы клеточной поверхности. Были идентифицированы четыре подтипа рецепторов простагландина E (EP1, EP2, EP3 и EP4) [25,26]. PGE2 стимулирует образование костей посредством посредничества рецептора EP4 [26]. Важность и влияние простагландинов на метаболизм костей показано на рисунке 2

Рисунок 2.

Механизм действия и место простагландинов в метаболизме костей [24]

В некоторых исследованиях сообщалось, что простагландины обладают анаболическим действием на формирование костей, поэтому их можно использовать при лечении остеопороза [27].

Было продемонстрировано, что системное введение PGE2 стимулирует пролиферацию предшественников остеобластов или дифференцировку клеток остеопрогениторов в костном мозге, и в конечном итоге в том же исследовании было обнаружено 4,7% увеличение костной массы [27].Сообщалось об увеличении общей поверхности кости за счет стимуляции остеобластов при введении крысам PGE2 [28].

Мизопростол представляет собой метиленовый аналог простагландина E1 (PGE1), который вводили крысам после овариэктомии. Мизопростол используется для лечения язвы желудка из-за его цитопротекторного действия, подавляющего секрецию желудочной кислоты и пепцина [23]. Крысы, получавшие мизопростол, значительно снизили потерю костной массы, связанную с овариэктомией, в области позвоночника. Таким образом, было высказано предположение, что мизопростол является выбором для лечения постменопаузального профилактики остеопороза [29,30].

Мизопростол 800 мкг / сут вводили в течение 6 месяцев пациентам с постменопаузальным остеопорозом. В конце лечения было обнаружено увеличение минеральной плотности бедренной кости на 8,1%, увеличение минеральной плотности кости позвоночника на 5% и увеличение минеральной плотности кости треугольника Уорда на 3,6%. Сообщалось, что мизопростол может быть альтернативой при лечении остеопороза [31].

Мы считаем, что мизопростол может быть альтернативной терапией для пациентов с остеопенией и остеопорозом, которым не подходит заместительная гормональная терапия.

5. Сезамин

Сезамин является основным соединением лигнана в семенах кунжута. Его действие на функцию костных клеток неясно. Недавно сообщалось, что сезамин оказывает прямое воздействие на остеобласты, стимулируя экспрессию основных генов и ключевых ферментов процесса минерализации костей [32,33].

Wanachewin et al. Предположили, что сезамин обладает способностью запускать дифференциацию остеобластов путем активации сигнального пути p38 и ERK / MAPK (митоген-активируемая протеинкиназа) и возможностью косвенно регулировать развитие остеокластов через экспрессию OPG и RANKL в остеобластах [32 ].

Путь MAPK / ERK представляет собой цепочку белков в клетке, которая передает сигнал от рецептора на поверхности клетки ДНК в ядре клетки. MAPK играют важную роль в клеточном ответе на факторы роста, цитокины или стресс окружающей среды.

Они подразделяются на четыре класса: киназы, регулируемые внеклеточными сигналами (ERK), N-концевые киназы c-Jun или стресс-активируемые протеинкиназы, p38 MAPK и ERK5 [34]. ERK участвуют в пролиферации / трансформации и выживании клеток.p38 MAPK участвуют во многих клеточных процессах, таких как воспалительные реакции, дифференцировка остеобластов, апоптоз [35,36].

Мы считаем, что сезамин, который является фитохимическим агентом, может быть эффективным дополнением к остеопоротической терапии. Необходимы дальнейшие исследования.

6. Статины

Статины являются ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A (HMG-COA) редуктазы. Обычно известно, что они эффективны и заслуживают доверия при заболеваниях коронарной артерии и гиперлипидемии [37,38].Во-первых, Mundy et al. Показали, что статины приводят к увеличению объема губчатой ​​кости на 90% за счет стимуляции образования кости invitro, и поэтому были начаты исследования по изучению места статинов для лечения остеопороза [39]. Hamelin et al. Предположили, что статины уменьшают деструкцию костей, подавляя образование мевалоната, который является важным прекурсором для контроля активности остеокластов в виде бисфосфонатов [40].

Сообщалось, что статины действуют на метаболизм костной ткани, увеличивая активацию костного морфогенетического белка 2 (BMP2), стимулируя пролиферацию и созревание остеобластических клеток [41].Маеда и др. Показали, что гидрофобные статины, такие как симвастатин, аторвастатин и церивастатин, стимулировали экспрессию VEGF остеобластами за счет снижения пренилирования белка и фосфатидилинозитид-3-киназного пути, способствуя дифференцировке остеобластов [42].

В 2009 году Pault et al. Выявили дозозависимый эффект и улучшение заживления переломов при местном применении симвастатина [43].

Fukui et al сообщили, что эффект от системного введения статинов был ограничен из-за их метаболизма в печени, и введение высоких доз может вызвать побочные эффекты.Они местно наносили желатиновый гидрогель на участки перелома в дозе, аналогичной той, которая используется в клинических условиях, и, как было показано, вызывали сращение перелома на модели незаживающего перелома костей у крыс благодаря его влиянию как на ангиогенез, так и на остеогенез [44].

Мы предполагаем, что результаты исследований также указывают на необходимость получения дополнительной информации для того, чтобы конкретно формировать желатиновый гидрогель.

7. Гормон роста и IGF-I

Известно, что гормон роста (GH) играет важную роль в регуляции продольного роста костей [45].Несколько исследований in vivo, и in vitro, продемонстрировали, что GH играет важную роль в регуляции как образования кости, так и резорбции кости. На рисунке 3 показана модель клеточных эффектов GH в регуляции ремоделирования кости [45].

Рисунок 3.

Механизм действия GH на клеточном уровне в регуляции ремоделирования кости. Левая часть рисунка представляет резорбцию кости, опосредованную остеокластами. Правая часть представляет собой костное образование, опосредованное остеобластами.? указывает на то, что были продемонстрированы как стимулирующие, так и ингибирующие эффекты [45]

GH увеличивает образование костной ткани двумя способами [46]:

1. посредством прямого взаимодействия с GHR на остеобластах

2. посредством индукции эндокринной и аутокринной / паракринный IGF-I (инсулиноподобный фактор роста-1).

rhGH (рекомбинантный гормон роста человека) увеличивает метаболизм костной ткани у здоровых людей и улучшает минеральный метаболизм в костях у женщин в постменопаузе [45].Лечение GH также приводит к увеличению резорбции кости. До сих пор неизвестно, экспрессируют ли остеокласты функциональные GHR, но недавние исследования in vitro показывают, что GH регулирует образование остеокластов в культурах костного мозга [45, 46]. Возможная модуляция оси GH / IGF (инсулиноподобный фактор роста) глюкокортикоидами и эстрогенами также включена на рис. 3 [45].

Кость — второй по богатству источник IGF-I в организме. Локально этот пептид способствует дифференцировке и росту остеобластов [48].Недавние исследования показали, что низкие уровни IGF-I связаны с повышенным риском переломов бедра и позвоночника [49–51]. Следовательно, существует твердое мнение о том, чтобы рассматривать человеческий GH или IGF-I в качестве потенциальных анаболических агентов для лечения остеопороза. Существуют потенциальные преимущества использования rhIGF-I (рекомбинантного человеческого инсулиноподобного фактора роста-1) по сравнению с rhGH при лечении остеопороза. К ним относятся

1. более прямая стимуляция образования кости,

2. шунтирование скелетной резистентности к GH, которая может присутствовать, и

3. снижение побочных эффектов, вызванных GH, таких как запястный канал и сахарный диабет.[47]

Сообщалось, что низкие дозы rhIGF-I могут напрямую усиливать остеобластическую функцию с минимальным увеличением резорбции кости [52]. В 2008 году было высказано предположение о потенциальной роли IGF-1 в раннем выявлении женщин с риском низкой костной массы и остеопороза. Они предложили измерять сывороточный уровень IGF-1 у женщин в возрасте около 40 лет. Когда его значение на 1,5 SD ниже пика, можно рассмотреть измерение МПК с помощью DXA [53]

Существует ограниченное количество исследований с использованием rhIGF-I, а не rhGH.Следовательно, эти преимущества еще не подтверждены.

8. Фторид натрия

Фторид натрия — первое анаболическое средство, которое будет использоваться для лечения постменопаузального остеопороза. Часто встречаются побочные эффекты, состоящие из симптомов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта и болевого синдрома в нижних конечностях.

При использовании препарата фторида натрия с медленным высвобождением было показано 50% снижение частоты переломов позвонков при впечатляющем увеличении костной массы [54-56]. Совсем недавно было высказано предположение, что при использовании другой композиции фторида, монофторфосфата в более низких дозировках и в более подходящих композициях уменьшаются желудочно-кишечные побочные эффекты [57-59].Однако консенсуса относительно его клинической применимости до сих пор не достигнуто.

9. Другие потенциальные средства для анаболического лечения остеопороза

Бортезомиб: Существует множество потенциальных альтернативных средств для увеличения костеобразования. Возможное лечение — нацеливание на протеасомы остеобластов. Сообщалось, что ингибитор протеасом бортезомиб (Bzb) обладает эффектом формирования кости у пациентов с множественным миеломом [60]. Механизм действия Bzb на дифференцировку остеобластов четко не определен.

Было показано, что Bzb с леналидомидом или талидомидом может увеличивать костеобразование за счет стимуляции активности остеобластов и ингибирования остеокластической деструкции кости, соответственно. Рисунок 4.

Рисунок 4.

Действие Bzb на формирование костной ткани у пациентов с множественной миеломой [60]

Окситоцин: Другой подход — окситоцин (ОТ), который увеличивает образование остеобластической кости. Сообщалось, что ОТ может регулировать гомеостаз скелета матери во время беременности и кормления грудью.Скелет плода вряд ли будет эффективно минерализоваться в отсутствие кальция, мобилизованного из материнского скелета [61]. Было высказано предположение, что повышенные уровни ОТ во время беременности и кормления грудью не только усиливают резорбцию костной ткани за счет увеличения количества остеокластов, обеспечивающих наличие материнского кальция для плода, но также предотвращают неограниченное удаление костной ткани за счет ингибирования активности зрелых остеокластов. Таким образом, сообщалось, что рекомбинантный ОТ или его аналоги из-за его скелетного анаболического действия могут иметь потенциальную пользу в терапии остеопороза человека [61].

Бета-блокатор: Wiens et al. Обнаружили, что использование бета-блокаторов было связано со значительным снижением риска переломов [62]. Однако в 2008 году Reid определил, что нет никаких доказательств, подтверждающих гипотезу о том, что бета-блокаторы уменьшают количество переломов [63]. В 2012 году Yang et al. Сообщили, что бета-адреноблокаторы связаны со снижением риска переломов у пожилых людей, но размер эффекта, скорее всего, зависит от режима [64] t. Таким образом, не было достаточных доказательств в поддержку использования бета-блокаторов при лечении остеопороза.

Литий: Сообщалось о средней (+/- SD) плотности кости у пациентов, получавших литий, что на 4,5% выше в позвоночнике (P <0,05), на 5,3% выше в шейке бедренной кости (P <0,05) и на 7,5%. выше у вертела (P <0,05). Кроме того, пациенты, получавшие литий, имели более низкий уровень общей ЩФ в сыворотке (P <0,005), более низкий уровень остеокальцина в сыворотке (P <0,005) и более низкий уровень CTX в сыворотке (P <0,05), но общее количество кальция, ПТГ и экскреция кальция с мочой существенно не различались между пациентами и пациентами. контроль.В заключение было высказано предположение, что терапия карбонатом лития может сохранять или увеличивать костную массу [65].

Рисунок 5.

Модуляция передачи сигналов Wnt склеростином [73]

Моноклональное антитело против склеростина: Склеростин представляет собой белок, кодируемый геном SOST в остеоцитах. Он подавляет образование остеобластической кости [66,67]. Связывание белков Wnt с корецептором LRP5 / 6-Frizzled на клеточной мембране остеобластов приводит к стабилизации внутриклеточного бета-катенина и регуляции транскрипции генов, что способствует образованию остеобластов.Склеростин — модулятор функции остеобластов. Он противодействует передаче сигналов Wnt и ингибирует образование остеобластической кости [68]. Недавние исследования показали, что терапия антисклеростином улучшает заживление переломов и восстановление костей [69–71]. AMG 785 — гуманизированное моноклональное антитело к склеростину, впервые было изучено на людях. Он усиливает передачу сигналов Wnt и увеличивает образование остеобластов [72]. Рис. 5

Лечение AMG 785 переносится хорошо. У женщин в постменопаузе с низкой минеральной плотностью костей (МПК) после 12 месяцев приема AMG 785 определяется повышение МПК.Хотя нет никаких доказательств того, что AMG 785 увеличивает риск остеосаркомы, необходимы новые исследования, чтобы изменить этот риск.

10. Заключение

Старение связано с нарушением костеобразования, которое является основной патогенетической причиной хрупкости костей при остеопорозе. В идеале пациенты с высоким риском переломов должны выявляться на ранней стадии и лечиться путем сочетания изменений образа жизни, коррекции вторичных причин остеопороза и специальных методов лечения для повышения плотности костей и снижения риска переломов.К настоящему времени существовало ограниченное количество терапевтических агентов для активирования формирования костной ткани и увеличения костной массы и прочности. Скоро станут доступны более эффективные и лучше переносимые методы лечения. Мы думаем, что новые методы лечения смогут способствовать увеличению низкой в ​​настоящее время скорости лечения даже тяжелого остеопороза, позволяя подходы, направленные на минимизацию риска переломов на уровне отдельных пациентов.

.

анаболических агентов | определение анаболических агентов Медицинским словарем

стероид

[стероид] любой из группы липидов со сложной молекулой, содержащей атомы углерода в четырех взаимосвязанных кольцах, образующих гидрогенизированную кольцевую систему циклопентофенантрена; три кольца содержат по шесть атомов углерода каждое, а четвертое — пять. Стероиды играют важную роль в химии организма и включают стероидных гормонов , таких как гонадные или половые стероиды, кортикостероиды, глюкокортикоиды и минералокортикоиды; витамины группы D; и стерины, включая холестерин, главный строительный блок стероидных гормонов в организме.Сердечные гликозиды, группа соединений, полученных из определенных растений, частично являются стероидами. анаболический стероид любой из группы синтетических производных тестостерона, обладающих выраженными анаболическими свойствами и относительно слабыми андрогенными свойствами; они используются в клинической практике, главным образом, для ускорения роста и восстановления тканей тела при заболеваниях или состояниях, способствующих катаболизму или истощению тканей. гонадный стероид ( половой стероид ) стероидный гормон , вырабатываемый гонадой, такой как андроген, эстроген или прогестагент.

Энциклопедия и словарь Миллера-Кина по медицине, сестринскому делу и смежному здоровью, седьмое издание. © 2003 Saunders, принадлежность Elsevier, Inc. Все права защищены.

аналболик стероид

соединение с андрогенными свойствами, которое увеличивает мышечную массу и стимулирует выработку протеина; используется для лечения исхудания; иногда используется спортсменами для увеличения размера, силы и выносливости мышц. Примеры включают метилтестостерон, нандролон, метандростенолон и станозолол.

Farlex Partner Medical Dictionary © Farlex 2012

анаболический стероид

n.

Любой из группы синтетических стероидных гормонов, которые способствуют хранению белка и росту тканей, иногда используется спортсменами для увеличения размера и силы мышц. Продажа анаболических стероидов без рецепта была объявлена ​​незаконной в Соединенных Штатах в 1990 году.

Медицинский словарь American Heritage® Авторские права © 2007, 2004, компания Houghton Mifflin. Опубликовано компанией Houghton Mifflin.Все права защищены.

анаболический стероид

Лекарственное средство или гормоноподобное вещество, химически или фармакологически связанное с 17-α-алкилированным тестостероном, которое способствует росту мышц, чем обычно злоупотребляют спортсмены. Изменения липидов, вызванные АС, более выражены при пероральном приеме станазола (производимого для лошадей), чем при внутривенном введении тестостерона; он снижает уровень ХС-ЛПВП (особенно ЛПВП2) и увеличивает катаболизм печеночной липазы ТГ (ЛПВП).

Показания
Дети, подростки с задержкой полового созревания, замедленным ростом, маленьким пенисом, гипогонадизмом, дефицитом тестостерона, лечением остеопороза, апластической анемией, эндометриозом, ангионевротическим отеком, повышением спортивных результатов (больше не разрешено), облегчением и восстановлением после обычных травм, реабилитацией, контроль веса, борьба с бессонницей и регулирование сексуальности, агрессии и познания.

Route
Перорально, парентерально.

Метаболические эффекты
Повышенный синтез белка и потребление аминокислот, андрогенез, катаболизм и глютикокотитоз.

Побочные эффекты (мужчины)
Увеличение груди (гинекомастия), атрофия яичек, бесплодие, аномалии сперматозоидов, импотенция, гипертрофия простаты, гипертрофия и фиброз миокарда, инфаркт миокарда и фатальные аритмии, пелиоз печени, холестаз, атрофия яичка, атрофия яичек отек, внутримозговый тромбоз.

Побочные эффекты (женщины)
Гипертрофия клитора, рост бороды, облысение, снижение голоса, уменьшение размера груди.

Побочные эффекты (мужчины и женщины)
Агрессивное и антисоциальное поведение, повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, пелиоз печени, кровотечение, желтуха, угри, ускоренное созревание костей, приводящее к низкому росту, опухоли печени (аденомы печени и CA), которые могут регрессировать с воздержание; Лица, злоупотребляющие СА, подвергаются повышенному риску передачи ВИЧ, учитывая обычную практику совместного использования игл при инъекциях СА.

Lab
AS обнаруживаются с концентрацией 1 части на миллиард через 4 дня после последнего использования, если гормон водорастворим, или через 14 дней после использования в жирорастворимых соединениях.

Статус FDA
AS входят в список III в соответствии с Законом о контролируемых веществах.

Медицинский словарь Сегена. © 2012 Farlex, Inc. Все права защищены.

анамболик стероид

(ан’ă-бол’ик стер’ойд) Лекарственное средство, отпускаемое по рецепту, используемое для лечения анемий и других заболеваний, связанных с истощением организма; некоторые спортсмены злоупотребляли им для увеличения мышечной массы; действует так же, как главный мужской гормон тестостерон.Эффекты маскулинизации сводятся к минимуму за счет синтетических манипуляций с химической структурой, чтобы подчеркнуть процессы строительства тканей и удержания азота.
См. Также: эргогенное средство
Синоним (ы): андрогенный стероид.

[Г. anabolē, что-то подброшенное, курган, фр. ana, up + ballein, to throw + steroid ]

Медицинский словарь для медицинских работников и медсестер © Farlex 2012

Анаболический стероид

Лекарства, полученные из мужских половых гормонов, которые увеличивают скорость рост тканей.Они наиболее известны тем, что ускоряют развитие мышц.

Гейл Энциклопедия медицины. Copyright 2008 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

анамболик стероид

(ан’э-бол’ик стер’ойд)

Соединение с андрогенными свойствами, которое увеличивает мышечную массу и стимулирует выработку белка; используется для лечения исхудания; иногда используется спортсменами для увеличения размера, силы и выносливости мышц. Примеры включают метилтестостерон, нандролон, метандростенолон и станозолол.

Медицинский словарь для стоматологов © Farlex 2012

.

(АНАБОЛИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ)

0

—

.

—

Образ жизни

.

0 — — .

Анаболический агент | определение анаболического агента Медицинским словарем

Обнаружение повышенной или измененной клеточной передачи сигналов является многообещающим подходом к разработке новых методов скрининга для выявления неправильного использования анаболических агентов [8]. Следовательно, мы исследовали широкий спектр анаболических агентов в условиях тяжелой травмы. Белорусский спортсмен протестировал положительный результат на анаболический агент метенолон во время соревнований 5 и 6 августа и был исключен из окончательных результатов.«Оба образца указали на присутствие метенолона, который классифицируется как анаболический агент в запрещенном списке 2012 года». В 2009 году пять юных китайских пловцов были запрещены на два года ассоциацией плавания страны после того, как у них был положительный результат на анаболический агент кленбутерол — препарат, повышающий производительность. (7,8) Мутации потери функции в гене SOST приводят к фенотипам с высокой костной массой, и признание этого открытия побудило к разработке моноклональных антител к склеростину в качестве потенциального анаболического агента при лечении переломов и низкой костной ткани. массовые состояния.Было обнаружено, что его тестовый образец содержит 19-норандростерон, запрещенный анаболический агент категории S1 Списка запрещенных веществ ВАДА. Неблагоприятный результат для анаболического агента кленбутерол, как сообщается, в 400 раз меньше, чем требуется для обнаружения Всемирным антидопинговым агентством. было объявлено в сентябре прошлого года — после того, как он подписал контракт с командой Бьярна Рииса — и Контадор был временно отстранен. Предложение было сделано после того, как испанец дал положительный результат на запрещенный анаболический агент Кленбутерол во время прошлогоднего Тур де Франс.28-летний испанец, выигравший Тур де Франс 2010 года, дал положительный результат на запрещенный анаболический агент кленбутерол во второй день отдыха, 21 июля, прошлогоднего Тура, но настаивал на своей невиновности, утверждая, что вещество было в каком-то зараженном веществе. 28-летний испанец, который выигрывал соревнования трижды, дал положительный результат на запрещенный анаболический агент кленбутерол на второй день, 21 июля, прошлогоднего тура, но подтвердил свою невиновность, утверждая, что это вещество было в некоторых зараженное мясо.Ядав, занявшая шестое место в женской 20-километровой прогулке в прошлую субботу после победительницы Джо Джексон из Тиссайд, дала положительный результат на анаболический агент 19-норандростерон. .

No related posts.